У перелік затребуваних кардіологічних препаратів досить давно входить «Карведилол». Відгуки фахівців характеризують його як якісне засіб лікування серцевої недостатності і проведення контролю по АВ-вузлу при фібриляції передсердь. Також він може широко застосовуватися для терапії гіпертензії, що робить його дуже цінним лікарським засобом. З цієї причини багато фармакологічних компаній синтезує і продає дженерики «Карведилолу». Кожен з них має свої особливості вивільнення і створення терапевтичних концентрацій у крові. Хоча в цілому вони справляються зі своїм завданням.
Оскільки всі препарату «Карведилол» аналоги мають такі ж цінні властивості, то немає фактичної важливості в тому, який з них слід вибирати для лікування. Хоча, як показують дослідження біоеквівалентності, більш повний і м’який ефект надають більш дорогі дженерики і оригінальний препарат. Тому метою даного огляду є виділення найбільш якісних аналогів з високої терапевтичної цінністю.
Системна характеристика лікарського засобу
Як терапевтичні препарати «Карведилол», аналоги і його дженерики вже довели свою ефективність. Сама лікарська речовина відноситься до класу адреноблокаторів змішаної дії. Ними інгібується два типи рецепторів адреналіну і норадреналіну: бета і альфа-рецептори першого типу. Перші розташовуються в серці, а другі – в судинах м’язів. Інгібуючи їх, препарат провокує розвиток декількох терапевтичних ефектів.
Серед препаратів класу адреноблокаторів у препарату «Карведилол» аналоги відсутні. Є лише схожі речовини за механізмами дії. Зокрема, найбільш близьким препаратом є «Небіволол», також має унікальний ефект. Існують і більш прості класові аналоги. Вони представлені кардиоселективными, тобто виборчими по відношенню до бета-адренорецепторами першого типу, «Метопрололом» і «Бісопрололом».
Порівняно з Метопрололом» «Карведилол» більш селектівен до бета-рецепторів, проявляючи майже аналогічне «Бисопрололу» спорідненість до кардиальным бета-адренорецепторами. При цьому препарат Карведилол» також є потужним антиоксидантом. Цей ефект надзвичайно важливий для ремоделювання судинної стінки, вже порушеної процесами атеросклерозу. По важливості дане допоміжне властивість препарату поступається унікальної особливості «Небівололу». Він викликає активацію азотзависимых ендотеліальних факторів, а тому здатний запобігати атеросклеротичне ураження артерій.
Фармакодинаміка «Карведилолу»
Сучасне ліки «Карведилол» за рахунок ефектів блокади бета-адренорецепторів I типу надає наступні ефекти:
- знижує миокардиальную скоротливість, зменшуючи потребу серцевого м’яза в харчуванні і кисні (антиангінальну дію);
- здатний пригнічувати автоматизм і провідність (протиаритмічними дія);
- пригнічує ренін-ангіотензинову систему організму (антигіпертензивний ефект);
- зменшує фракції серцевого викиду, знижуючи рівень систолічного артеріального тиску;
- здатний розширювати судини периферичного русла.
Останній ефект позитивно характеризує «Карведилол». Відгуки про хронічному застосуванні препарату свідчать про наявність ефектів блокади адренорецепторів альфа-один підтипу. Вони розташовуються в периферичних, тобто м’язових судинах. Їх блокада призводить до розширення дрібних артерій. Це провокує падіння загального периферичного гідродинамічного опору, приводячи до зниження артеріального тиску і поліпшення харчування м’язи.
Аналогічну дію надає «Карведилол», аналоги і його дженерики не тільки в скелетних м’язах, але і в серцевому. Це залишає можливість застосовувати його при хронічній недостатності серця, спровокованої хронічною ішемією (ІХС). І оскільки «Карведилол» це селективний бета 1-блокатор з деякою тропністю до альфа1-рецепторів і антиоксидантними властивостями, то його застосування максимально широко.
Застосування Карведилолу»
Оскільки фармакодинамічні особливості препарату вигідно характеризують «Карведилол», відгуки про його застосування повинні або підтверджувати дані висновки, або спростувати помилкові судження. Позитивні ефекти ліки вже доведені, тому спростуванню не підлягає ні один з фактів. З цієї причини «Карведилол» придатний як лікарський препарат, необхідний при наступних клінічних ситуаціях:
- ішемічної кардіальної хвороби;
- хронічної недостатності серця;
- тахіаритмії;
- стенокардії напруги, гострому інфаркті міокарда, нестабільній стенокардії;
- артеріальної гіпертензії.
Свідчення
У препарату «Карведилол» показання випливають з його фармакодинамічних особливостей. Через зниження артеріального тиску, зменшення перед – і післянавантаження на міокард, а також з-за антиаритмічного ефекту лікарський засіб може застосовуватися у випадку наступних захворювань:
- артеріальна гіпертензія II і III ступеня у складі комбінованого збалансованого лікування;
- артеріальна гіпертензія I ступеня при високому серцево-судинному ризику у вигляді монотерапії;
- при тахіаритміях: постійній формі фібриляції передсердь, при частій надшлуночкової екстрасистолії;
- при ішемічній серцевої хвороби з гострими проявами (нестабільна стенокардія або інфаркт міокарда);
- при ІХС поза гострих проявів (стенокардія напруги, прогресуюча стенокардія);
- хронічна недостатність серця, починаючи від стадії HIIA по Василенко-Стражеско, або III ФК за NYHA у складі збалансованого комбінованого лікування;
- при симптоматичній артеріальній гіпертензії і синусової тахікардії, пов’язаних з гіпертиреозом або феохромоцитомою.
Наявні у препарату «Карведилол» аналоги також відрізняються наявністю даних показань. Вони застосовуються при найпоширеніших кардіологічних захворюваннях, тобто при ІХС і ХСН. Також у препарату є і ще більш широка сфера застосування. Це есенціальна артеріальна гіпертензія, хоча симптоматична, спровокована гіпертиреозом або феохромоцитомою, також ефективно контролюється бета-блокаторами.
Протипоказання
Незважаючи на більш широкий терапевтичний профіль, ніж у селективних бета 1-блокаторів, у препарату існують протипоказання, що обмежують його застосування. «Карведилол» не може бути використаний в клінічній практиці при наявності наступних станів:
- бронхіальна астма, ХОЗЛ через збільшення ризику бронхоспазму;
- заборонено приймати Карведилол» при частоті скорочень серця менше 50 на хвилину з-за ризику фатальною брадикардії;
- забороняється призначати і застосовувати «Карведилол» при аритміях (СА-блокада, АВ-блокада 2-го і 3-го ступеня), якщо не встановлений постійний водій ритму;
- неприпустимо призначення препарату при вираженій печінковій недостатності;
- заборонено застосовувати препарату при ХСН з IV функціональним класом по NYHA (HIII по Василенко-Стражеско) через пригнічення скорочувальної здатності декомпенсованого серця;
- «Карведилол» заборонений при вагітності, лактації, діти до 18 років;
- неприпустимо застосовувати препарат при алергічної реакції на його діюча речовина або компонент лікарської форми;
- препарат не застосовується при кардіогенному шоці з САД менше 85 мм рт. ст.
Незважаючи на те що «Карведилол» відгуки характеризують як якісний і відносно безпечний препарат, слід дотримуватися дані рекомендації. Вони покликані захистити пацієнта і фахівця від небажаних ситуацій. Тому дані протипоказання є абсолютними і не можуть бути проігноровані з-за високого ризику фатальних порушень життєдіяльності організму.
Побічні ефекти
Для оцінки побічних ефектів препарату «Карведилол» відгуки не показові. Пацієнти суб’єктивні оцінки клінічних і побічних ефектів. Тому раціональніше спиратися на статистичні дослідження. Серед побічних ефектів найбільш частими, що проявляються з частотою від 1 до 10%, є наступні:
- з боку ПНР ЦНС і можливий розвиток головних болів, запаморочення, м’язової слабкості, порушень сну, парастезий як проявів ідіосинкразії;
- серцево-судинні ефекти (тимчасова або постійна брадикардія або АВ-блокада, ортостатична гіпотензія, рідше кульгавість через порушення кровопостачання м’язів при облітеруючому атеросклерозі);
- органи дихання: можливі прояви задишки, закладеності носа, а при гіперреактивності бронхів або обструктивному захворюванні можливий бронхоспазм;
- побічні ефекти з боку травної системи проявляються абдоминальными болями, нудотою, сухістю в роті, діарею, а виключно рідко трапляється запор або блювота, можуть підвищуватися трансамінази печінки;
- система кровотворення виключно рідко реагує тромбоцитопенією або лейкопенією;
- можлива екзема, шкірний свербіж, загострення перебігу псоріазу, а виключно рідко можуть виникати анафілактоїдні реакції.
Також, оскільки «Карведилол» є чужорідних для організму речовин, можливий розвиток общетоксической реакції. Вона проявляється грипоподібним синдромом з розвитком болю в кінцівках, сухість очей, роздратуванням сечовипускання. У цьому плані у «Карведилолу» набагато більше побічних ефектів, ніж у «Метопрололу», хоча з клінічної ефективності перший перевершує другий.
Особливості тривалого застосування Карведилолу»
Основні лікарські форми випуску препарату – це капсули і таблетки. «Карведилол» приймається одноразово у разі артеріальної гіпертензії і дворазово при ІХС, ХСН або аритмії. Початковою дозою є 6,25 мг раз на добу, що придатне для лікування гіпертензії. При терапії ХСН, ІХС або тахіаритмії рекомендується застосовувати початкову дозу 6,25 два рази на добу. Потім шляхом титрування добова доза доводиться до 25-50 мг.
По можливості Препарат і в разі хорошої індивідуальної переносимості застосовується постійно. Він потрібен для контролю аритмії або для продовження життя при ХСН. Ця особливість препарату, прийнятого в комбінації з сечогінними засобами і інгібіторами АПФ продовжує життя. Причому при ХСН таблетки «Карведилол» переносяться набагато краще, ніж «Бісопролол». Хоча при лікуванні потрібно утриматися від водіння і занять потенційно небезпечними видами діяльності, управління механізмами.
Стандартні форми випуску
У препарату «Карведилол» ціна не є визначальним критерієм вибору. Набагато ефективніше підібрати вдалу лікарську форму для конкретного пацієнта. Найбільш часто у вітчизняній і західній аптечної мережі розповсюджується три види дозувань ліки. Це 25 мг, 12,5 та 6,25 мг. Таблетки фасуються в блістери або в полімерні контейнери. Приймаються ліки до їжі, якщо ж потрібно зниження активності дози, то під час їжі.
Дженерики
Дженериками є ті препарати, які містять «Карведилол» в певній лікарській формі, що відповідає вимогам біоеквівалентності у порівнянні з оригінальним препаратом. І зараз на вітчизняному аптечному ринку присутня маса дженериків, розділених на три категорії відповідно до їх вартості:
- з високою ціною («Дилатренд», «Кориол», «Карведилол Сандоз»);
- із середньою ціною («Карвелэнд», «Карведилол Зентіва», «Карведилол Тева»);
- з низькою ціною («Карведилол-МІК», «Карведилол Белмед», «Карветренд», «Карвенал», «Ведикардол»).
Вартість «Дилатренда» становить 450-750 рублів залежно від дозування: 6,25 мг – дешевше, ніж 25 мг. Аналогічна тенденція закономірно простежується у випадку з іншими препаратами. На «Кориол» ціна 250-500 рублів, на «Карведилол Сандоз» 300-550 рублів, на «Карведилол Зентіва» – 250-400 рублів. «Карведилол Тева» коштує 200-300 рублів, «Карвеленд» – 170-330 рублів, «Карведилол Белмед» – 150-250, «Карветренд» – 170-290 рублів.
Для препарату «Карведилол» ціна не є показником якості, хоча на ліки авторитетного виробника вона вище. У клініці значущих відмінностей між дорогими імпортними препаратами і вітчизняними, більш доступними аналогами, небагато. Найчастіше клініцистів турбує лише невідповідність лікарської форми оригіналу. Тому слід вибирати дженерик в капсулах, що істотно знизить його гастротоксичность.
В іншому дешеві аналоги виявляють ту ж клінічну активність і ефективні для лікування захворювань серця і при артеріальній гіпертензії. Втім, якщо пацієнт раніше брав певний дженерик, то його слід залишити і далі. Оскільки він звик до особливостям лікарської форми і динаміку наростання плазмової концентрації діючої речовини, то заміна препарату змістить його баланс. Тоді буде суб’єктивно зазначено, що лікарська речовина не діє або працює не так, як цього хотілося б.
Класові аналоги
Класові аналоги, найбільш повно відповідають терапевтичним вимогам, складають «Карведилолу» конкуренцію в ряді показань. Зокрема, при гіпертензії слід вибирати або «Бісопролол», або «Небіволол». Останній через свою високу вартість не може застосовуватися більшістю пацієнтів, хоча він є вдалим препаратом. Якщо розташувати всі кардіоселективні бета-блокатори, то їх терапевтична цінність зростає в ряду: «Бісопролол», «Метопролол», «Карведилол», «Небіволол».
«Небіволол» вважається кращим препаратом для лікування артеріальної гіпертензії, а «Карведилол» – для терапії ХСН. Жодне з інших лікарських речовин не має стількох корисних ефектів на перебіг хронічної недостатності серця, як «Карведилол». З цієї причини в комбінації з діуретиком та інгібітором АПФ він здатний продовжувати життя людини.
«Карведилол» – це ефективний антиаритмик, за допомогою якого можна зручно контролювати проведення по АВ-вузлу. Це важливо при фібриляції передсердь, коли можливості відновлення ритму і його підтримки не є. Також при фібриляції передсердь «Карведилол» призначається для контролю ритму в період підготовки пацієнта до електроімпульсної терапії.