Сечовий міхур являє собою порожнину, м’язовий мішок, у якому здійснюється накопичення сечі, що надходить з нирок. У нормі орган дорослого здатний утримувати до 0,5 літра без будь-яких хворобливих різких позивів. У процесі спорожнення відбувається скорочення м’язів міхура, і сеча виходить назовні через уретру. Одним з найбільш поширених порушень діяльності цього органу вважається гіперактивність. Вона характеризується частими імперативними позивами до сечовипускання, нетримання. Далі коротко розглянемо ознаки патології і один з препаратів, застосовуваних при його лікуванні.

Загальні відомості

В якості одного з перших ознак гіперактивності може виступати просто часте сечовипускання. Симптоми патології можуть турбувати людини незалежно від її статі, віку, соціального положення. Порушення процесу сечовипускання доставляють значний дискомфорт дітям, жінкам і чоловікам.

Клінічна картина

Синдром гіперактивного міхура найчастіше виступає як самостійне захворювання. Часте сечовипускання нерідко супроводжує ендокринні, неврологічні та інші розлади. При наявності бажання сходити в туалет більше восьми разів протягом дня і більше одного протягом ночі необхідно негайно вирушати до фахівця. При своєчасній діагностиці і призначеному лікуванні синдром гіперактивності сечового міхура усувається досить швидко. Існують різні медикаменти, які можна приймати при патології. Одним з таких засобів є препарат “Везикар”. Це порівняно дорогий засіб, але, як свідчать відгуки фахівців і самих пацієнтів, вельми ефективне. Призначається ліки тільки лікарем. Самостійний прийом медикаменту неприпустимий. При неписьменної терапії можуть розвитися несприятливі наслідки і ускладнення патології. Крім того, захворювання може бути викликане інфекцією, яку слід усунути. В іншому випадку вона буде продовжувати прогресувати. Препарат “Везикар” входить в групу медикаментів, що володіють здатністю знижувати тонус гладких м’язів сечовивідного тракту. Активний компонент – солифенацин. Допоміжні з’єднання: кукурудзяний крохмаль, лактози моногідрат, магнію стеарат, гіпромелоза. Далі в статті буде дано опис кошти “Везикар”, інструкція по застосуванню. Ціна також буде вказана.

Фармакологічні властивості

Ліки “Везикар” (інструкція по застосуванню містить такі відомості) ставиться до спазмолітичну медикаментів. Активна речовина являє собою специфічний конкурентний інгібітор мускариновых холінорецепторів, М3-типу переважно. Досить докладно описує ефективність засобу “Везикар” інструкція по застосуванню. Ціна препарату досить висока. Однак його вартість досить виправдана. Ефективність препарату відзначається вже протягом першого тижня терапії у пацієнтів з гіперактивним сечовим міхуром. Протягом наступних 12 тижнів стан мускулатури стабілізується. Максимальна ефективність може відзначатися через чотири тижні. Терапевтичний результат зберігається на тлі тривалого застосування.

Фармакокінетика

При прийомі внутрішньо максимальна концентрація відзначається через 3-8 годин. Вона збільшується пропорційно прийнятої кількості кошти (від 5 до 40 мг). Біодоступність препарату – 90%. Прийом їжі не впливає на рівень концентрації діючого компонента. Фармакокінетика кошти відрізняється лінійним характером при прийомі терапевтичних доз. Зв’язування активного речовини з білками – 98%.

Метаболізм

Солифенацин піддається активному розпаду у клітинах печінки. При цьому встановлені і альтернативні шляхи його метаболізму. Системний кліренс активної речовини – близько 9,5 л/год. При пероральному застосуванні у плазмі, крім солифенацина, ідентифікуються три фармакологічно неактивних і один активний метаболіт.

Фармакокінетика в особливих випадках

Дозування препарату Везикар” не вимагає коректування в залежності від віку пацієнта. У літніх людей відзначалося деяке зниження швидкості абсорбції, а кінцевий період напіввиведення збільшувався приблизно на 20%. Зазначені незначні відмінності не мають суттєвої клінічної значущості. У дітей, пацієнтів, що піддавалися гемодіалізу та підлітків фармакокінетика не вивчена.

Засіб “Везикар”: спосіб застосування та дози

Препарат допускається до застосування з 18 років. Форма випуску засобу – таблетки. Інструкція “Везикар” рекомендує пити раз на день по 5 мг. Прийом не залежить від вживання їжі. У разі необхідності дозування допускається збільшити вдвічі.

Отруєння

Передозування препаратом може викликати важкі М-холіноблокуючі порушення. При такому стані потрібно відповідне лікування. У практиці зареєстрований випадок прийому 280 мг протягом 5 годин. В результаті у пацієнта зазначалося зміна психічного стану. Не слід перевищувати кількість, призначене лікарем. Максимально в добу допускається прийняти не більше 10 мг. Про це свідчить прикладена до препарату Везикар” інструкція. Відгуки добровольців, які взяли одноразово 100 мг засоби, що вказують на легке і помірне погіршення стану. Зокрема, відзначалися наступні симптоми: незначний головний біль, запаморочення, нечіткість зору, сонливість, сухість у роті. Випадки гострого передозування не описані. При отруєнні пацієнтам призначається прийом активованого вугілля, промивання шлунка без виклику блювоти. В особливих випадках показане симптоматичне лікування. Зокрема, для усунення тяжких антихолінергічних ефектів центральної дії (вираженої збудливості, галюцинацій) показані засоби “Карбахол” або “Фізостигмін”. Для зняття судом призначають бензодіазепіни. При тахікардії рекомендовані бета-адреноблокатори. Для усунення дихальної недостатності проводиться штучне дихання. При затримці сечі виконується катетеризація. Для усунення мідріазу пацієнта поміщають в темне місце або капають препарат “Пілокарпін”. Як і при інших випадках прийому високих доз М-холіноблокаторів, окрема увага приділяється хворим при встановленому ризик подовження QT-інтервалу (при брадикардії, гіпокаліємії та одночасному застосуванні засобів, які провокують подовження QT-інтервалу). Особливий необхідний контроль за станом пацієнтів з патологією серця (недостатність хронічного типу, аритмією, ішемією).

Ліки “Везикар”: інструкція, застосування, відгуки. Вплив на інші препарати

Не рекомендує приймати інші препарати, що мають М-холіноблокуючою ефектом, спільно із засобом “Везикар” інструкція по застосуванню. Відгуки пацієнтів, які отримували таку терапію, свідчать про посилення дії медикаментів. Разом з цим пацієнти відзначали появу деяких побічних ефектів. Внаслідок цього фахівці рекомендують робити тижневу перерву після прийому іншого М-холиноблокатора. При одночасному прийомі з М-холіноміметиками може знижуватися ефективність засобу “Везикар”. Інструкція вказує на здатність медикаменту зменшувати терапевтичну дію препаратів, що надають стимулюючий вплив на моторику системи травлення. До них, зокрема, відносять кошти “Цизаприд” і “Метоклопрамід”.

Вплив інших медикаментів

При прийомі разом з введенням 200 м/добу кошти “Кетоконазол” зазначалося дворазове підвищення концентрації солифенацина у кров’яній плазмі, у дозі 400 мг/добу – триразове. У зв’язку з цим медикамент “Везикар” інструкція рекомендує приймати в кількості не більше 5 мг, якщо пацієнт отримує терапію зазначеними вище препаратом або іншими інгібіторами CYP3A4. До них, наприклад, відносять такі засоби, як “Ітраконазол”, “Нелфінавір”, “Ритонавір”. Поєднаний прийом медикаменту “Везикар” і зазначених препаратів протипоказаний хворим при нирковій недостатності тяжкого ступеня або дисфункції печінки помірного ступеня. У зв’язку з тим, що солифенацин піддається метаболізму в присутності CYP3A4, можливі фармакокінетичні взаємодії з іншими субстратами з підвищеним спорідненістю (препарати “Дилтіазем”, “Верапаміл”) та індукторами CYP3A4 (засоби “Карбамазепін”, “Фенітоїн”, “Рифампіцин”).

Вплив на фармакокінетику інших медикаментів

При одночасному прийомі з пероральними контрацептивами (етинілестрадіол/левоноргестрел) взаємодії виявлено не було. Не відмічалося змін у фармакокінетиці R – і S-варфарину або їх вплив на протромбіновий час при поєднаному прийомі з препаратом “Везикар”. Інструкція вказує також на відсутність взаємодії солифенацина і препарату “Дигоксин”.

Допологовий період та лактація

У практиці не описані випадки порушення перебігу вагітності при прийомі медикаменту “Везикар”. Інструкція по застосуванню рекомендує з обережністю призначати препарат в допологовий період. Немає даних про виявлення солифенацина в грудному молоці. Тим не менш засіб “Везикар” не рекомендовано під час лактації. При експериментальних дослідженнях з участю тварин несприятливого впливу прямого характеру на пологи, розвиток плода/ембріона або фертильність виявлено не було.

Побічні ефекти

При прийомі кошти “Везикар” (інструкція щодо застосування попереджає про це) вірогідні негативні наслідки, зумовлені М-холиноблокирующими властивостями солифенацина. Як правило, вони проявляються слабо або помірно. Частота їх появи пропорційна прийнятій дозі. Найчастіше в якості побічного ефекту виступає сухість у роті. Вираженість цього явища звичайно слабка, в окремих випадках вимагає припинення лікування. Препарат “Везикар” може спровокувати розлади в активності системи травлення. Зокрема, відзначаються такі негативні наслідки, як нудота, запори, диспепсичні явища, біль в животі. До нечастих побічних ефектів відносять гастроэзофагеальную рефлюксну хворобу, до рідкісних – кишкову непрохідність. Деякі пацієнти при прийомі препарату скаржаться на утруднення при сечовипусканні. У рідкісних випадках виявляється ниркова недостатність. На тлі лікування вірогідні інфекції сечовивідних шляхів і гостра затримка сечі.

 

До нечастих побічних ефектів кошти “Везикар” інструкція відносить також деякі розлади діяльності ЦНС. Зокрема, може спостерігатися сонливість, порушення смакової чутливості, головний біль і запаморочення. На останні два ефекту пацієнти скаржаться досить рідко. Ймовірні також галюцинації, маревні стани, сплутаність свідомості, сонливість та інші психічні порушення, про це свідчить описує таблетки “Везикар” інструкція. Ціна засоби – від 1160 рублів. В ряді випадків спостерігається нечіткість зорового сприйняття, сухість в очах (нечасто), на шкірі і в порожнині носа. Вкрай рідко може розвинутись багатоформна еритема, висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, кропив’янка та ексфоліативний дерматит.

До інших негативних наслідків, що проявляється нечасто, відносять набряклість ніг і втому. При застосуванні препарату в різних країнах після його реєстрації зазначалося у ряду пацієнтів подовження QT-інтервалу і тахікардія по типу “пірует”. Зареєстровані також випадки дисфункції печінки з характерним підвищенням активності ферментів, а також випадки гіпокаліємії. При клінічних дослідженнях не спостерігалося алергічних реакцій. Проте фахівці не виключають їх розвиток на тлі прийому медикаменту “Везикар”. У деяких пацієнтів при застосуванні препарату відзначалася анафілактична реакція. При появі такої необхідно негайно припиняти терапію та проводити відповідне лікування.

Показання та протипоказання

Препарат “Везикар” рекомендується при лікуванні імперативного (ургентного) нетримання сечі, прискореного сечовипускання і позивів до нього, характерних для хворих з гіперактивною міхуром. Не призначається засіб при закритокутовій глаукомі, тяжких патології системи травлення (у тому числі токсичному мегаколоне), недостатності печінки у важкій формі, при гемодіалізі. До протипоказань відносять також затримку сечовипускання, дитячий вік. Не призначається ліки при помірній або важкій недостатності системи нирок, індивідуальної непереносимості. Пацієнти з рідкісними спадковими розладами переносимості галактози, мальабсорбцією (глюкозо-галактозної) приймати медикамент не повинні.

Запобіжні заходи

Коригування дози може знадобитися хворим з обструкцією у вихідному отворі сечового міхура, що має клінічне значення і веде до ймовірності затримки сечі, патології системи травлення обструктивного типу (в тому числі застоєм вмісту шлунка). Обережність при призначенні дотримуються з пацієнтами, схильними до зниження моторики ШКТ. Коригується схема прийому для пацієнтів, які отримують інгібітор CYP3A4 (засіб “Кетоконазол”, наприклад), які мають грижу в стравохідного діафрагмальному отворі, гастроезофагеальний рефлюкс, приймають медикаменти, здатні посилити або спровокувати езофагіт. З обережністю призначають ліки хворим з автономною невропатією, синдромом подовження QT-інтервалу, гіпокаліємією.

Додатково

Перед тим як почати прийом препарату Везикар”, необхідно виключити інші причини, здатні викликати розлади сечовипускання. Зокрема, це можуть бути ниркові патології або серцево-судинні захворювання. При виявленні інфекційного ураження в сечовипускальному тракті необхідно проведення відповідної протимікробної терапії перед тим, як почати пити засіб “Везикар”. Інструкція аналоги препарату не описує. До медикаментів, що мають подібну дію, відносять такі засоби, як “Урисан”, “Ровамицин”, “Урокран”, “Везилют”, “Солифенацин” та інші.

Вплив на стан психоемоційних реакцій

Як вище було зазначено, медикамент “Везикар” аналогічно іншим Му-холиноблокаторам може спровокувати порушення чіткості зору, сонливість, відчуття втоми. Це може негативним чином позначитися на здатності виконувати роботу з механізмами, управляти транспортом. У зв’язку з цим слід дотримуватися заходів безпеки у процесі здійснення потенційно небезпечної діяльності, що вимагає уваги і швидкості реакції.

НАПИСАТИ ВІДПОВІДЬ

Please enter your comment!
Please enter your name here