Вальпроєва кислота — застосування в препаратах і побічні ефекти, концентрація в аналізі крові і норма

Відкрита ще в кінці 19 століття кислота вальпроєва довгий час використовувалася лише в лабораторних умовах у якості розчинника. Випадково були виявлені її протиепілептичний, міорелаксуючу, седативну дію, що допомогло їй міцно влаштуватися в ряду фармакологічних засобів широкого поширення.

Що таке вальпроєва кислота

Acidum valproicum – так звучить назва речовини на латині, під яким воно відомо повсюдно, але до нього застосовується багато синонімів. Вальпроат натрію є лікарським засобом похідних жирних кислот. Призначається як протисудомний засіб для лікування епілептичних припадків. Її застосовують для запобігання мігрені. Використовується кислота у випадках біполярних розладів, але відгуки фахівців показують, що так до кінця не виявлено механізм її терапевтичного впливу.

Концентрація вальпроєвої кислоти в крові

Епілепсія є повністю невиліковною патологією, тому пацієнти змушені застосовувати медпрепарати все життя. Перманентна концентрація вальпроєвої кислоти в крові забезпечує протисудомний ефект. Вважається, що показник безпосередньо залежить від ваги пацієнта, хоча було доведено, що концентрація у людей з однаковою вагою може різнитися. Причина тому – неоднаковий метаболізм препарату, тому і потрібно дослідження концентрації речовини у крові, для чого проводять аналіз.

Норма вальпроєвої кислоти в крові

Оптимальний протисудомний ефект лікарського засобу досягається при показаннях 50-100 мкг/мл Норма вальпроєвої кислоти в крові у дитини аналогічна вищенаведеним показникам. Будь-які відхилення повинні насторожити, тому що це буде свідчити про якісь порушення:

  • Високий показник вказує про неправильно призначених дозах. Це може стати причиною інтоксикації, тому при виявленні дисбалансу слід зменшити дозу.
  • Низький рівень показує, що або доза була призначена неправильно, або метаболізм занадто високий. При такому рівні кислоти можуть спостерігатися судоми. Це показує, що варто збільшити дози прийому.

При наявності захворювань печінки і її зниженій функції може спостерігатися підвищений рівень присутності препарату у крові, причому показник не обумовлений збільшенням дози прийому. Перед призначенням препарату необхідно здати аналізи на виявлення наявності захворювань печінки. Після даного дослідження лікар зможе призначити необхідну добову дозу.

Аналіз на вальпроєву кислоту

Для виявлення концентрації Acidi valproici застосовується імунохемілюмінесцентний аналіз, а для дослідження використовується венозна кров. При підготовці до паркану не рекомендують їсти мінімум за 2 години до початку процедури, хоча допускається прийом чистої негазованої води. Заборонено палити мінімум за півгодини до дослідження, а крім цього ніяких специфічних вимог або спеціальної підготовки до аналізу не пред’являють, що підтверджують відгуки.

За правилами, забір крові береться до прийому ліків і через 2 години після вживання препарату. Вважається, що в цей час досягається максимальний вміст вальпроєвої кислоти в крові. Подвійний паркан допомагає коректно визначити, чи є які-небудь збої в процесі прийому ліків. Крім цього, аналіз дає прекрасну можливість попередити інтоксикацію організму вальпроатом натрію.

Призначення дослідження потрібно проводити при:

  • припущенні, що сталося отруєння;
  • виникнення сумнівів у правильності проведення терапії;
  • малому віці, тому що вага швидко змінюється;
  • порушення під час лікування функцій ШКТ, нирок і печінки;
  • прогресуванні захворювання, навіть при проведенні лікування;
  • вагітності та в постродовой період та ін.

Препарати вальпроєвої кислоти

Вітчизняні аптеки пропонують придбати такі лікарські засоби та їх аналоги, що містять вальпроєву кислоту:

  • Валопиксим;
  • Вальпарин;
  • Вальпроат натрію;
  • Депакин;
  • Депакот;
  • Депалепт;
  • Дипромал;
  • Конвулекс;
  • Конвульсофін;
  • Энкорат.

За кордоном слід орієнтуватися на наступні препарати з вальпроєвою кислотою і аналоги:

  • Convulex;
  • Depakine;
  • Depakene;
  • Epival;
  • Stavzor;
  • Deprakine;
  • Depakote;
  • Encorate;
  • Epilim;
  • Valcote.

Вальпроєва кислота — форма випуску

Фармацевтична промисловість пропонує купити різні препарати, діючою речовиною в яких виступає VPA. На даний момент пропонується наступна лікарська форма випуску вальпроєвої кислоти:

  • краплі для прийому перорально;
  • капсули;
  • ліофілізований порошок для приготування ін’єкцій.
  • сироп;
  • таблетки;

Механізм дії вальпроєвої кислоти

У чому ж полягає фармакодинаміка і фармакокінетика речовини? За рахунок інгібування ферменту ГАМК-трансферазу, стимулюються Гамкергічні механізми, і відбувається збільшення рівня гамма-аміномасляної кислоти в ЦНС. Дію вальпроєвої кислоти спрямоване на зниження нижньої межі збудливості і рівня судомної готовності за рахунок властивостей блокування натрієвих каналів.

Крім цього, способом підвищення Гамкергіческой активності служить безпосередній вплив вальпроату на ГАМК-А рецептор. Вважається, що кислота впливає на функцію нейромедіатора ГАМК у головному мозку, займаючись лікуванням біполярного розладу. Вона може позначатися на активності мембран, змінюючи провідність для іонів калію.

Вальпроєва кислота — інструкція по застосуванню

Інструкція свідчить, що застосування вальпроєвої кислоти дозволяється тільки з дозволу лікаря. Тільки він може прописати необхідні дози пацієнта в залежності від стану здоров’я та віку. Дія препарату досягає піку через 2-3 години після прийому. Слід враховувати, що їжа знижує швидкість всмоктування кислоти вальпроєвої. Під час лікування варто бути гранично обережним при керуванні транспортними засобами і займаючись діяльністю, яка потребує особливої концентрації уваги. Умови зберігання і строки залежать від форми випуску.

Під час лікування інструкцією забороняється вживати будь-які напої, що містять алкоголь. Аспірин, антикоагулянти і вальпроат разом посилюють гальмівний вплив на агрегацію тромбоцитів. З цієї причини необхідно строго вести моніторинг згортання крові, якщо відбувається спільний прийом даних препаратів. Засіб знижує рівень білірубіну в крові, але ефективно при абсансах і скроневих псевдоабсансах. Час напіввиведення становить від 6 до 20 годин. Виводиться з сечею у вигляді кон’югатів, продуктів окислення. При передозуванні проводять промивання шлунка.

Вальпроєва кислота при епілепсії

Епілепсія є поширеним неврологічного захворювання, в Росії від якого страждає більше мільйона чоловік. Для лікування застосовується велика кількість препаратів. Перевагу, судячи за відгуками фахівців, останнім часом надається засобам на основі вальпроату натрію, який центральне міорелаксуючу дію. Вони допомагають заблокувати напади навіть при невідомої етіології захворювання. Вальпроєва кислота при епілепсії призначається в різних дозах для різної категорії пацієнтів.

Застосування вальпроатів при дратівливості

Завдяки нормотимическим властивостям застосовують вальпроати при дратівливості, загалом пригніченні, втоми та інших розладах психічних станів. Ліки призначають у період загострення захворювань і при виникненні ремісії. Деякі фахівці рекомендують більш широко використовувати препарат як при серйозних формах захворювань ЦНС, так і більш легких форм. Кислота вальпроєва має антиаритмічної активністю, обумовленою кардиотропным дією.

Як приймати вальпроєву кислоту

Приймається ліки під час їжі або відразу після завершення трапези. Точна доза вальпроєвої кислоти розраховується індивідуально для кожного пацієнта, і цим займається лікар. Добова кількість розраховується від ваги пацієнта. На самому початку воно мінімальне, а потім поетапно збільшується. Препарат для терапії може прописуватися в комплексі з іншими ліками, а може використовуватися окремо.

Побічні ефекти вальпроєвої кислоти

При недотриманні дозування спостерігаються побічні дії вальпроєвої кислоти. У пацієнтів можуть бути відзначені втрата ваги, алергічні реакції, виражені висипаннями на шкірі. Виявлено зменшення апетиту, запори або, навпаки, проноси. Як побічний ефект може спостерігатися головний біль, сонливість, депресія та інші розлади ЦНС. Кислота здатна викликати тромбоцитопенію або порушення агрегації тромбоцитів. При сумісному прийомі з дифеніном, фенобарбіталом, клоназепаном, карбамазепіном, фенітоїном ймовірно розвиток гепатотоксичного ефекту.

Протипоказання вальпроєвої кислоти

Як і у інших лікарських засобів, у Acidum Valproicum є деякі протипоказання до застосування. Не можна використовувати препарат, якщо відбувається лікуванні іншими протиепілептичними препаратами, нейролептиками, антидепресантами, тимолептиками, антипсихотиками, оскільки вона посилює дію останніх. Перше протипоказання – це непереносимість ліків.

Не можна приймати вальпроат натрію вагітним та під час годування, оскільки був відзначений тератогенний ефект. Не рекомендовано лікування хворим на гепатит і нирковою недостатністю, а також порфірією. Якщо є розумова відсталість або ферментопатія, теж варто уникати прийом ліків. Не прописують вальпроат хворим з мітохондріальними захворюваннями або підозрою на них.

Ціна вальпроєвої кислоти

Ціна препарату в Москві і області залежить від форми випуску ліки. На вартість буде впливати і компанія-виробник препарату. Ось усереднені ціни на рідкі і таблетовані лікарські форми, які можна купити в регіоні:

Назва згідно РЛС

Ціна, рублів

Конвулекс сироп, 50 мг/мл , 100 мл, Німеччина

116

Конвулекс краплі для прийому всередину 300 мг/мл , 100 мл, Німеччина

190

Вальпарин ХР таблетки 300 мг, 30 шт., Індія

217

Депакин сироп 5.7% , 150 мл, Франція

284

Конвулекс таблетки 300 мг, 50 шт., Німеччина

293

Энкорат таблетки 300 мг, 100 шт., Індія

356

Энкорат хроно таблетки 500 мг, 30 шт., Індія

386

Вальпарин ХР таблетки 500 мг, 30 шт., Індія

439

Конвулекс таблетки 500 мг, 50 шт., Німеччина

489

Депакин хроно 500 таблетки, 30 шт., Франція

598

Депакин Хроносфера гранули 100 мг, 30 шт., Франція

624

Депакин Хроносфера гранули 250 мг, 30 шт., Франція

686

Депакин Хроносфера гранули 500 мг, 30 шт., Франція

695

Депакин Хроносфера гранули 750 мг, 30 шт., Франція

921

Депакин 300 энтерик таблетки 300 мг, 100 шт., Франція

1085

Депакин хроно таблетки ретард 300 мг, 100 шт., Франція

1131

Депакин Хроносфера гранули 1000 мг, 30 шт., Франція

1134

Вальпарин ХР таблетки 500 мг, 100 шт., Індія

1302

Конвулекс ампули 100 мг/мл, 5 мл, 5 шт., Німеччина

1378

Відео: Вальпроєва кислота при вагітності

Related posts